DIMERCAPROL
Dimercaprol tạo phức với kim loại nặng và giải phóng trở lại các nhóm
SH tự do cho hệ thống pyruvat-oxydase (trước đó đã gắn vào kim loại
nặng). Phức tạo thành nhanh chóng được thận đào thải qua nước tiểu.
Tên chung quốc tế: Dimercaprol.
Dạng thuốc và hàm lượng: Thuốc tiêm: 50 mg/ml, 100 mg/ml pha trong
dầu lạc trung tính và chất ổn định benzyl benzoat.
Chỉ định: Ngộ độc cấp arsen, thủy ngân vô cơ, vàng, thali. Dùng phối
hợp với dinatri calci edetat (calci EDTA) để điều trị ngộ độc chì, đặc biệt
với trẻ em.
Chống chỉ định: Nhiễm độc sắt, selen hoặc cadmi, uran. Suy gan trừ khi
do nhiễm độc arsen. Mẫn cảm với dimercaprol, dầu lạc. Thiếu hụt G6PD.
Thận trọng: Tăng huyết áp; suy thận, bất cứ phản ứng bất thường nào
như sốt cao phải được đánh giá xem xét; trẻ em, người cao tuổi, mang thai
(Phụ lục 2), cho con bú (Phụ lục 3).
Liều dùng
Cách dùng: Tiêm bắp sâu.
Liều lượng:
Nhiễm độc nặng arsen hoặc vàng: Người lớn: 3 mg/kg thể trọng, cứ 4 giờ
một lần trong 2 ngày đầu, 4 lần/ngày trong ngày thứ ba, sau đó 2 lần/ngày
trong 10 ngày hoặc cho tới khi hồi phục hoàn toàn.
Viêm da nặng do nhiễm độc vàng: Người lớn 2,5 mg/kg, cách 4 giờ/1 lần
trong 2 ngày; sau đó, 2 lần/ngày trong khoảng 1 tuần.
Giảm tiểu cầu do nhiễm độc vàng: 100 mg mỗi ngày, cho 2 lần trong 15 ngày.
Nhiễm độc thủy ngân cấp: Liều đầu tiên 5 mg/kg tiêm bắp, tiếp theo là
2,5 mg/kg cho 1 hoặc 2 lần mỗi ngày, trong 10 ngày.
Nhiễm độc chì: Dimercaprol thường được phối hợp với natri calci edetat.
Dimercaprol: 4 mg/kg hoặc 75 – 83 mg/m2 tiêm bắp đầu tiên. Ít nhất 4 giờ
sau và sau đó cách nhau 4 giờ, trong tối thiểu 3 ngày (thường là 5 ngày) cho
dimercaprol 4 mg/kg hoặc 75 – 83 mg/m2 (450 – 500 mg/m2/ngày) và calci
EDTA 250 mg/m2(1,5 g/m2/ngày). Đối với người bệnh bị bệnh não do nhiễm
độc chì, liệu pháp chelat hóa bằng cả 2 thuốc dimercaprol và calci EDTA
phải tiếp tục cho tới khi người bệnh ổn định về lâm sàng trước khi thay đổi
liệu pháp. Có thể cần một liệu trình thứ 2 nếu nồng độ chì trong máu trở lại
45 microgam/dl hoặc cao hơn trong vòng 5 – 7 ngày sau liệu trình đầu,
nhưng thường calci EDTA được dùng đơn độc.
Nhiễm độc chất độc hóa học lewisit, hỗn hợp lewisit – mù tạt: 3 – 5 mg/kg
tiêm bắp cách 4 giờ/1 lần, cho 4 liều. Liều lượng có thể điều chỉnh tùy
theo mức độ tiếp xúc và mức độ nặng nhẹ của triệu chứng. Liều dùng cho
trẻ em cũng tính theo cân nặng như của người lớn.
Nhiễm độc arsen: Thuốc mỡ 5% bôi tại chỗ trên da và dung dịch dầu
5 – 10% để nhỏ mắt do nhiễm độc arsen.
Tác dụng không mong muốn: Tăng huyết áp kèm theo nhịp tim nhanh.
Đau đầu. Buồn nôn, nôn mửa và đau bụng. Cảm giác rát bỏng môi, miệng,
họng; bị nghẹt; đau họng, co thắt cơ, tê tê đầu chi tay. Viêm kết mạc, co
thắt mí, chảy nước mắt, chảy nước mũi, nước bọt. Cảm giác rát bỏng ở
dương vật, đổ mồ hôi, sốt.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Nôn, co giật hoặc hôn mê, có thể xuất hiện trong 30 phút sau
khi tiêm và hết trong vòng 1 – 6 giờ. Trẻ em: Có thể sốt sau liều thứ 2 hoặc
3 và kéo dài cho tới khi ngừng thuốc.
Xử trí: Dự phòng và điều trị: Ephedrin sulfat uống 30 – 60 mg cho
30 phút trước khi tiêm dimercaprol. Dùng kháng histamin để làm nhẹ một
số triệu chứng.
