METHOTREXAT
Thuốc do thầy thuốc chuyên khoa chỉ định.
Tên chung quốc tế: Methotrexate.
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 2,5 mg; 5,0 mg; 7,5 mg; 10 mg và
15 mg. Thuốc tiêm: 25 mg/ml. Lọ 2 ml; 4 ml; 8 ml; 10 ml, 40 ml. Bột
đông khô pha tiêm: Lọ 20 mg, 50 mg và 1 g. Dung dịch tiêm truyền 25
mg/ml. Dung dịch tiêm truyền đậm đặc 100 mg/ml.
Chỉ định: Bệnh ung thư (Mục 8.2.1.3). Bệnh vảy nến. Viêm khớp vảy
nến, viêm khớp dạng thấp, u sùi dạng nấm.
Chống chỉ định: Nhạy cảm với methotrexat hoặc bất cứ thành phần nào
của thuốc. Người suy dinh dưỡng, suy gan nặng (Phụ lục 5), suy thận
nặng, suy giảm miễn dịch, rối loạn tạo máu. Mang thai và cho con bú
(Phụ lục 2 và 3).
Thận trọng: Với người bệnh suy tủy, suy gan hoặc suy thận (Phụ lục 4),
nghiện rượu, hoặc người có bệnh loét đường tiêu hóa, người cao tuổi hoặc
trẻ nhỏ. Theo dõi kỹ các triệu chứng ở phổi như ho khan, khó thở; các
dấu hiệu nhiễm khuẩn. Khi bạch cầu giảm trong máu, cần tạm thời ngừng
methotrexat. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).
Liều dùng
Viêm khớp dạng thấp: Uống hoặc tiêm dưới da, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch
7,5 mg mỗi tuần 1 lần, hoặc uống 3 liều, mỗi liều 2,5 mg, cách nhau 12 giờ,
tối đa 20 mg/tuần. Thuốc có thể uống liều 1 lần/tuần. Phác đồ điều trị hàng
tuần ít độc cho gan hơn là điều trị hàng ngày. Trẻ em: Viêm khớp dạng thấp
cho trẻ vị thành niên, bắt đầu liều 10 mg/m2 mỗi tuần 1 lần. Viêm khớp tự
phát ở trẻ vị thành niên, viêm da trẻ em, viêm mạch, viêm màng bồ đào, xơ
cứng bì từng vùng, lupus ban đỏ hệ thống: 10 – 15 mg/m2mỗi tuần 1 lần, tối đa
25 mg/m2 mỗi tuần 1 lần.
Người cao tuổi: Giảm liều nếu cần.
Bệnh nhân suy gan mức nhẹ và vừa: Giảm liều, theo dõi bằng xét nghiệm
sinh hóa và sinh thiết gan. Bilirubin từ 3,1 đến 5 mg/dl hoặc transaminase
tăng 3 lần: Dùng 75% liều bình thường. Không dùng cho người có nồng
độ bilirubin cao hơn 5 mg/100 ml (85,5 micromol/lít).
Bệnh nhân suy thận: Chỉnh liều theo hệ số thanh thải creatinin:
Cl
cr > 50 ml/phút: 100% liều bình thường, Clcr 20 – 50 ml/phút: 50% liều
dùng bình thường.
Tác dụng không mong muốn: Thay đổi theo đường dùng và liều dùng.
Với liều dùng trong hóa trị liệu thì thường gặp các độc tính trên gan,
đường hô hấp. Các phản ứng này ít gặp hơn khi dùng liều điều trị bệnh
khớp. Thường gặp: Chóng mặt, sốt, bệnh não, động kinh, loét miệng,
buồn nôn, tiêu chảy, tăng enzym gan. Rối loạn máu, nhiễm độc phổi; suy
thận, phản ứng da, rụng tóc, đau khớp, đau cơ, đái tháo đường…
Quá liều và xử trí: Biểu hiện: Loét niêm mạc miệng, ức chế tủy xương
là dấu hiệu sớm. Xử trí: Dùng calci folinat càng sớm càng tốt, dùng chậm
sau 1 giờ ít có tác dụng. Liều calci folinat thường bằng hoặc cao hơn
liều methotrexat đã dùng. Khi dùng methotrexat liều cao hoặc quá liều,
có thể dùng calci folinat truyền tĩnh mạch tới liều 75 mg trong 12 giờ.
Sau đó dùng với liều 12 mg tiêm bắp, 4 liều, cứ 6 giờ một liều. Nếu tiêm
methotrexat vào ống tủy sống quá liều thì cần dùng liệu pháp hỗ trợ toàn
thân: Liều cao calci folinat, kiềm hóa nước tiểu, dẫn lưu dịch não tủy
nhanh, truyền dịch não thất tủy sống.
